吡咯烷类神经氨酸酶抑制剂的设计、合成与构效关系研究 |
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吡咯烷类神经氨酸酶抑制剂的设计、合成与构效关系研究 收藏此文
全部作者 ： 张杰 徐文方 刘艾林 杜冠华
第一作者单位 ： 山东大学药学院药物化学研究所
论文摘要 ： 本文根据神经氨酸酶与底物的作用模式，设计、合成了一系列吡咯烷类化合物，并进行了构效关系研究。我们以l-羟脯氨酸为起始原料，以较高的产率合成了一系列化合物。活性筛选发现这些化合物具有较好的流感病毒神经氨酸酶抑制活性，其中5个化合物（6e, 9c, 9e, 9f和10e）的活性与上市药物奥沙西罗相当（(ic50=1.56~2.71m)。根据活性结果与化合物的构型，我们借助计算机辅助药物设计方法，建立起na与其抑制剂的3d-qsar模型，用于先导化合物的结构优化。这为抗流感的研究开辟了一条新的道路，同时也为进一步基于结构的、合理的药物设计，寻找高效的对流感病毒特异选择性强的神经氨酸酶抑制剂提供了有力的理论依据。
关键词 ： 流感病毒；神经氨酸酶抑制剂; 吡咯烷衍生物；构效关系；类肽
发表日期 ： 2007年11月26日
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